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2019执业药师考试《药学一》真题及答案(101-110题)
考试吧 2019-10-27 15:42:07 评论(0)条

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  三、综合分析题

  【101-103】

  (一)

  羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMG-CoA还原障指制剂的基本结构如下:

2019执业药师《药学专业知识一》真题及答案(完整)

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  HMG-COA还原酶抑制剂分子中都含有3,5-二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。

  HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件,综合而言,获益远大于风险。

  101.【题干】含有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMG-COA还原酶抑制剂是( )。

  【选项】

  A.洛伐他汀

  B.普伐他汀

  C.辛伐他汀

  D.阿托伐他汀

  E.氟伐他汀

  【答案】A

  【解析】

  【考点】

  102.【题干】含有环B基本结构水溶性好,口服吸收迅速而完全,临床上具有调血脂作用还具有抗动脉粥样硬化的作用,可用于降低冠心病发病率和死亡率的第一个全合成的含3,5-二羟基羧酸药效团的HMG-COA还原酶抑制剂的是( )。

  【选项】

  A.氟伐他汀

  B.辛伐他汀

  C.普伐他汀

  D.阿托伐他汀

  E.洛伐他汀

  【答案】A

  【解析】

  【考点】

  103.【题干】因引起危及生命的横纹肌溶解副作用,导致“拜斯亭事件”发生而撤出市场的HMG-COA还原酶抑制剂的是( )。

  【选项】

  A.氟伐他汀

  B.普伐他汀

  D.瑞舒伐他汀A

  C.西立伐他汀

  E.辛伐他汀

  【答案】C

  【解析】

  【考点】

  【104-107】

  (二)

  阿司匹林是常用的解热镇痛药,分子星弱酸性,pKa=3.49。血浆蛋白结合率低,水解后的水杨酸盐蛋白结合事为65%~90%,血药浓度高时,血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关,小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用,较大剂量发挥解热镇痛作用,大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿可匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。

2019执业药师《药学专业知识一》真题及答案(完整)

  104.【题干】根据上述信息,关于阿司匹林结构特点的说法,正确的是( )。

  【选项】

  A.分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时,可使抗炎活性增强

  B.其水解产物的分子中含有酚羟基,在空气中久置,易被氧化成醌型有色物质,而使阿司匹林变色

  C.分子中的羧基与抗炎活性大小无关

  D.分子中的羧基可与三价铁离子反应显色

  E.分子中的羧基易与谷胱甘肽结合,可耗竭肝内谷胱甘肽,引起肝坏死

  【答案】B

  【解析】

  【考点】

  105.【题干】药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。根据上述信息在pH为149的胃液中的阿司匹林吸收情况是( )。

  【选项】

  A.在胃液中几平不解离,分子型和离子型的比例约为100:1,在胃中易吸收

  B在胃液中不易解离,分子型和离子型的比例约为1:1在胃中不易吸收

  C.在胃液中易解离,分子型和离子型的比例约为10:1,在胃中不易吸收

  D.在胃液中几乎全部呈解离型,分子型和离子型的比例约为1:100,在胃中不易吸收

  E.在胃液中几乎全部不易解离,分子型和离子型的比例约为10:1,在胃中不易吸收

  【答案】A

  【解析】

  【考点】

  106.【题干】临床上阿司匹林多选用肠溶片,根据上述信息分析,其原因主要是( )。

  【选项】

  A.阿司匹林在胃中几乎不吸收,主要在肠道吸收

  B.阿司匹林在胃中吸收差,需要包肠溶衣控制药物在小肠上部崩解和释放

  C.阿司匹林在肠液中几乎全部呈分子型,需要包肠溶衣以防止药物在胃内分解失效

  D.阿司匹林易发生胃肠道反应,制成肠溶片以减少对胃的刺激

  E.阿司匹林主要在小肠下部吸收,需要控制药物

  【答案】D

  【解析】

  【考点】

  107.【题干】根据上述信息,阿司匹林在体内代谢的动力学过程表现为( )。

  【选项】

  A.小剂量给药时表现为一级动力学消除,动力学过程呈现非线性特征

  B.小剂量给药时表现为零级动力学消除,增加药量γ表现为一级动力学消除

  C.小剂量给药表现为一级动力学消除,增加剂量呈现典型酶饱和现象,平均稳态血药浓度与剂量成正比

  D.大剂量给药初期表现为零级动力学消除,当体内药量降到一定程度后,又表现为一级动力学消除

  E.大剂量、小剂量给药均表现为零级动力学消除,其动力学过程通常用米氏方程来表征

  【答案】D

  【解析】

  【考点】

  【108-110】

  (三)

  某临床试验机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性评价试验,单剂量(250mg)给药经24名健康志愿者试验,测得主要药动学参数如下表所示。

2019执业药师《药学专业知识一》真题及答案(完整)

  经统计学处理,供试制剂的相对生物利用度为105.9%;供试制剂与参比制剂的Cmax和AUC0-∞几何均值比的90%置信区间分别在82%~124%和93%~115%范围内。

  108.【题干】根据上述信息,关于罗红霉素片仿制药生物等效性评价的说法,正确的是( )。

  【选项】

  A.供试制剂的相对生物利用度为105.9%,超过100%,可判定供试制剂与参比制剂生物不等效

  B.根据AUC0-∞和Cmax的试验结果,可判定供试制剂与参比制剂生物等效

  C.根据tmax和t1/2的试验结果,可判定供试制剂与参比制剂生物等效

  D.供试制剂与参比制剂的Cmax均值比为97,0%。判定供试制剂与参比制剂生物不等效

  E.供试制剂与参比制剂的tmax均值比为91.7%,判定供试制剂与参比制剂生物不等效

  【答案】B

  【解析】

  【考点】

  109.【题干】根据上述信息,如果某患者连续口服参比制剂罗红霉素片,每天3次(每8h一次),每次250mg,用药多天达到稳态后每个时间间隔(8h)的AUC0-∞为64.8mg·h/L,该药的平均稳态血药浓度为( )。

  【选项】

  A.2.7mg/L

  B.8.1mg/L

  C.3.86mg/

  D.11.6mg/L

  E.44.9mg/L

  【答案】B

  【解析】

  【考点】

  110.【题干】根据上题信息,如果该患者的肝肾功能出现障碍,其药物清除率为正常天的1/2,为达到相同稳态血药浓度,每天给药3次,则每次给药剂量应调整为( )。

  【选项】

  A.500mg

  B.250mg

  C.125mg

  D.200mg

  E.75mg

  【答案】C

  【解析】

  【考点】

 

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